Nessun farmaco rimane nel tuo sistema per sempre. In farmacologia, il tempo che impiega un farmaco a ridurre della metà la sua concentrazione nel plasma (sangue) è chiamato emivita (t1⁄2). (Specificare che stiamo parlando di emivita biologica è fondamentale perché l’emivita è un concetto non specifico della medicina. Ad esempio, in fisica nucleare, l’emivita si riferisce al decadimento radioattivo.)
Più in generale, lo studio dell’emivita riflette una misura della farmacocinetica. La farmacocinetica si riferisce allo studio di come un farmaco si muove attraverso il corpo: il suo ingresso, la sua distribuzione e la sua eliminazione. Sia i farmacisti che i medici sono interessati all’emivita come metrica. Tuttavia, come consumatori informati, è una buona idea che tutti sappiano un po’ di più sulle emivite.
Indice
Formula
Ecco la formula per l’emivita: t1⁄2=[(0,693)(Volume di distribuzione)]/Clearance
Come dimostrato dalla formula, l’emivita di un farmaco dipende direttamente dal suo volume di distribuzione o da quanto ampiamente il farmaco si diffonde nel corpo. In altre parole, più ampiamente il farmaco si distribuisce nel tuo corpo, più lunga è la sua emivita. Inoltre, l’emivita di questo stesso farmaco dipende inversamente dalla sua eliminazione dal tuo corpo. Ciò significa che quando la velocità di eliminazione del farmaco dal tuo corpo è più alta, allora l’emivita è più breve. Da notare che i farmaci vengono eliminati sia dai reni che dal fegato .
Esempi
Ecco alcuni farmaci comuni e le loro emivite:
- Ossicodone (farmaco antidolorifico): da 2 a 3 ore
- Zoloft (antidepressivo): 26 ore
- Fenobarbital (farmaco anticonvulsivante): da 53 a 118 ore
- Celebrex ( FANS o antidolorifici): 11,2 ore
Cinetica
Come misura significativa della farmacocinetica, l’emivita si applica ai farmaci con cinetica di primo ordine. La cinetica di primo ordine significa che l’eliminazione del farmaco dipende direttamente dalla dose iniziale del farmaco. Con una dose iniziale più alta, viene eliminato più farmaco. La maggior parte dei farmaci segue una cinetica di primo ordine.
Al contrario, i farmaci con cinetica di ordine zero vengono eliminati in modo indipendente in modo lineare. L’alcol è un esempio di farmaco che viene eliminato tramite cinetica di ordine zero. Da notare che quando i meccanismi di eliminazione di un farmaco sono saturi, come accade con il sovradosaggio, i farmaci che seguono una cinetica di primo ordine passano a una cinetica di ordine zero.
Età
Nelle persone anziane, l’emivita di un farmaco liposolubile (liposolubile) aumenta a causa di un volume di distribuzione aumentato. Le persone anziane hanno solitamente relativamente più tessuto adiposo rispetto alle persone più giovani. L’età, tuttavia, ha un effetto più limitato sulla clearance epatica e renale. A causa delle emivite più lunghe dei farmaci, le persone anziane spesso necessitano di dosaggi di farmaci inferiori o meno frequenti rispetto alle persone più giovani. Su una nota correlata, anche le persone che vivono con l’obesità hanno un volume di distribuzione più elevato.
Con una somministrazione continua (ad esempio BID o due volte al giorno), dopo circa quattro o cinque emivite, un farmaco raggiunge una concentrazione allo stato stazionario in cui la quantità di farmaco eliminata è bilanciata dalla quantità somministrata. Il motivo per cui i farmaci impiegano un po’ di tempo per “funzionare” è perché devono raggiungere questa concentrazione allo stato stazionario. A tal proposito, ci vogliono anche tra quattro e cinque emivite perché un farmaco venga eliminato dal tuo sistema.
Oltre a un’attenta considerazione del dosaggio nelle persone anziane che hanno emivite più lunghe del farmaco, anche le persone con problemi di clearance ed escrezione dovrebbero ricevere un dosaggio giudizioso dai loro medici prescrittori. Ad esempio, una persona con malattia renale allo stadio terminale (reni danneggiati) può sperimentare tossicità da digossina , un farmaco per il cuore, dopo una settimana di trattamento pari a 0,25 mg al giorno o più.